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Descubren un compuesto que podría competir con el Viagra
Mostró buenos resultados en ratones, pero aún falta realizar las pruebas clínicas
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Un compuesto vasodilatador, hallado por investigadores del Conicet y de las Facultades de Ciencias Exactas y Naturales y de Medicina de la UBA (Fceyn), tendría aplicaciones en el tratamiento de la hipertensión, la impotencia masculina, los procesos infecciosos e incluso en el crecimiento capilar. El compuesto tendría un efecto similar al conocido Viagra en los casos de impotencia, pero -y esto todavía requiere confirmación con estudios clínicos- con menos efectos secundarios.
"Empleamos modelos matemáticos basados en la fisicoquímica que están plasmados en programas de computadora", explica el doctor Darío Estrin, profesor en el Departamento de Química Inorgánica Analítica y Química Física de la FCEyN. Estas herramientas permiten acelerar y simplificar los tiempos de investigación en áreas como el diseño de fármacos o la biotecnología, ya que permiten recortar una porción de la realidad y hacer una predicción acerca de una pregunta muy acotada, según comenta Estrin.
Los investigadores comenzaron por comprobar si, como señalaban algunos trabajos, la hormona melatonina, que participa en los procesos de sueño y vigilia, inhibía la formación de radicales libres, esas moléculas muy reactivas que participan en el envejecimiento y en diversas enfermedades. "Vimos que la melatonina no sólo reacciona con radicales libres, sino que también puede evitar su formación", explica Estrin.
Después estudiaron qué sucedía entre la melatonina y el óxido nítrico, que es un radical libre. Se sabía que estas dos sustancias interactúan, pero no estaba claro cómo.
"Si esto se estudia en un animal vivo o en un tejido, hay una gran cantidad de factores que oscurecen la reacción", explica Adrián Turjanski, miembro del mismo departamento y responsable directo del hallazgo. Por tal razón, resultaron fundamentales los experimentos químicos diseñados por el doctor Fabio Doctorovich, también profesor del Departamento, en los que se estudió la reacción de la melatonina y el óxido nítrico en distintos solventes. Los investigadores vieron que la reacción entre ambas sustancias daba un tercer compuesto que tenía la propiedad de liberar óxido nítrico lentamente y, por lo tanto, era posible que actuara como un vasodilatador.
Sustancia multifacética
Entonces resultaron imprescindibles los experimentos diseñados por la doctora Ruth Rosenstein, del Departamento de Bioquímica Humana, de la Facultad de Medicina. En primer lugar se evaluaron los efectos del compuesto en la retina, tejido en el cual el óxido nítrico tiene un papel relevante. "Finalmente, el experimento realizado con ratas confirmó que el compuesto actuaba como vasodilatador y tenía una acción directa, rápida y muy efectiva como inductor de la erección", subraya Rosenstein.
El óxido nítrico, gas que resulta de la combinación de un átomo de oxígeno con uno de nitrógeno, desempeña un papel fundamental en muchos procesos biológicos: funciona como neurotransmisor en el sistema nervioso, actúa en la defensa del organismo destruyendo bacterias, virus y células tumorales, y participa en la regulación de las paredes de los vasos sanguíneos.
Los investigadores que estudiaron las funciones de esta sustancia en el organismo humano obtuvieron el Nobel de Medicina en 1998.
Si el endotelio no libera suficiente cantidad de óxido nítrico, los vasos sanguíneos se contraen, lo que incrementa la resistencia en la circulación periférica y, como resultado, se eleva la presión arterial. Si por alguna razón está inhibida la producción de este compuesto, el músculo liso se contrae haciendo que no llegue suficiente cantidad de oxígeno y otros nutrientes a los tejidos.
Hallazgo involuntario
El sildenafil (principio activo del fármaco contra la impotencia) inhibe la degradación de una molécula que se sintetiza por acción del óxido nítrico, por lo que reproduce algunos de sus efectos.
El nuevo compuesto puede liberar el óxido nítrico lentamente y, en ratones, no mostró toxicidad. Además, según destaca Doctorovich, "su efecto se produce en dosis muy bajas: para un adulto serían suficientes 35 mg, mientras que la recomendada para el sildenafil es de 50 a 100 mg". Debido a sus propiedades, podría administrarse como una crema, lo cual disminuye la posibilidad de efectos secundarios, sobre todo cardíacos.
El interés de los investigadores no era este fármaco, pero ante resultados tan contundentes están tramitando la patente. Falta realizar estudios clínicos en seres humanos, algo que, por su costo, no está al alcance de los científicos.
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